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Pde 5 no tratamento da disfunção eréctil

Inibidores de PDE-5: lista, dosagem, composição, instruções de utilização, efeitos secundários, indicações e contra-indicações

O artigo falará sobre drogas inibidoras da PDE-5. Sabe-se que devido à disfunção eréctil, o trabalho de outros órgãos e sistemas não é perturbado, não prejudica a saúde e a vida de um homem, mas tal desordem sexual é muito difícil de perceber do ponto de vista psico-emocional. Um homem tem de se preocupar com a qualidade da erecção e potência durante quase toda a sua vida adulta, mesmo que não haja motivos visíveis de preocupação

Actualmente, existe um grande número de remédios naturais que ajudam a prevenir perturbações erécteis, e estimulantes fortes da erecção para uma disfunção completa. Os mais eficazes são os inibidores de PDE-5, ou inibidores de fosfodiesterase tipo 5, que proporcionam ao homem uma erecção a 100%, independentemente da etiologia da doença e da sua gravidade

Quais são as causas da disfunção eréctil?

Se anteriormente vários problemas psicológicos eram considerados as principais causas de disfunção eréctil, agora a opinião mudou. Sabe-se agora que a violação em 80% dos casos é de origem orgânica e aparece como uma complicação de várias doenças somáticas

Principais causas orgânicas: hipogonadismo (condições dishormonais); angiopatia; neuropatia

A prevalência de patologia do coração e dos vasos sanguíneos é muito elevada, mais de 50% do sexo mais forte com tais doenças tem disfunção eréctil, mas nem todos os pacientes usam inibidores de PDE-5 - uma espécie de "padrão de ouro" no tratamento de defeitos da função sexual. Porque é assim? Infelizmente, até ao presente, os pacientes estão extremamente desconfiados de tais medicamentos, apesar do facto de a sua eficácia já ter sido provada

Princípios terapêuticos gerais

Antes de seleccionar os inibidores de fosfodiesterase tipo 5 para o tratamento de doenças do sistema reprodutivo, cada homem deve determinar os pré-requisitos mentais e somáticos para tais doenças. Os seguintes factores podem afectar uma erecção:

a presença de patologias sistémicas concomitantes no corpo;

uso de drogas fortes;

estilo de vida (maus hábitos, passatempo passivo, comer em excesso);

depressão e stress frequentes

Ajuda de peritos

Se, após a eliminação de tais pré-requisitos para a disfunção, a violação não desaparecer, pode primeiro recorrer à ajuda de um sexólogo ou psicoterapeuta. Um método de tratamento conservador pode ser uma correcção da nutrição, praticar desporto, desistir de vícios, perder peso, e eliminar situações de stress que conduzem à depressão. Entre outras coisas, uma erecção pode ser restaurada através do tratamento da doença subjacente, como distúrbios hormonais, diabetes, etc.

O que envolve o tratamento?

O tratamento medicamentoso envolve:

uso sublingual e oral de comprimidos;

injecções na uretra ou corpos cavernosos de drogas vasoativas

Bloqueadores Alfa-1 ou inibidores de PDE5 pouco antes da relação sexual também podem ajudar a alcançar uma erecção estável

Special Instructions

É de notar que só é possível tomar tais medicamentos após consultar um médico. Ele determinará a dose aceitável em cada caso, uma vez que, se usado irracionalmente, o medicamento pode ser ineficaz ou causar efeitos secundários

Appropriateness

O uso de inibidores de PDE-5 é razoável, como evidenciado pelos seguintes factos:

Estes medicamentos são tratamentos de primeira linha adaptados;

a utilização de tais fundos já se verifica há mais de 30 anos;

ensaios clínicos repetidos provaram a sua eficácia;

as drogas são fáceis de usar;

Na prática, milhões de homens provaram a segurança de tais fundos

Instruções para o uso de drogas

Actualmente, os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 são os mais populares no tratamento da disfunção eréctil, que têm valiosas propriedades farmacocinéticas, são clinicamente eficazes e relativamente inofensivos

As empresas farmacêuticas produzem um grande número de fármacos que estimulam a erecção. Os inibidores de PDE-5 incluem os seguintes fármacos

"Sildenafil". É também um inibidor selectivo de PDE5, que foi produzido pela primeira vez em 1996. Comprimido redondo quase branco ou branco, biconvex, com um núcleo quase branco ou branco numa secção transversal

O ingrediente activo é nitrato de sildenafila, num comprimido - 28,09 mg, o que corresponde a 20 mg de sildenafila. Componentes auxiliares: celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio anidro, sódio de carmelose cruzada, estearato de magnésio

O revestimento da película contém talco, hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol 4000 (macrogol 4000)

O comprimido deve ser tomado uma hora antes das relações íntimas, a dose diária aproximada varia de 50 a 100 mg. O efeito da droga dura quatro horas

Droga inibidora da fosfodiesterase tipo 5 "Vardenafil". Trata-se de um inibidor avançado e novo altamente selectivo que se tem revelado altamente eficaz em equivalentes biológicos por estudos clínicos repetidos (sob a forma de trihidrocloreto de monohidrato)

Este medicamento é tomado uma vez por dia trinta minutos antes da intimidade, o seu efeito dura 4-5 horas. A dose diária é de aproximadamente 10-20 mg de vardenafil

Tadalafil é um inibidor selectivo que já está no mercado há algum tempo, mas é altamente eficaz no restabelecimento da disfunção eréctil. O "Tadalafil" é actualmente produzido sob a forma de comprimidos, nos quais o ingrediente activo contém 2,5; 5; 20 e 40 mg. Como elemento activo, a droga "Tadalafil" inclui uma substância química com o mesmo nome. Sob a forma de excipientes, a preparação contém os seguintes componentes: giproloza; lactose; croscarmelose de sódio; celulose microcristalina; estearato de magnésio; sulfato de laurilo de sódio; dióxido de titânio; triacetina

O princípio de acção e estrutura são um pouco diferentes da Sildenafil, a sua selectividade é menor do que a do primeiro agente. A eficácia da composição das pastilhas dura 36 horas. O medicamento deve ser tomado numa quantidade de 10-20 mg pouco antes da intimidade. Além disso, é permitido combinar tal remédio com álcool e alimentos, o que constitui uma vantagem indiscutível para os pacientes

"Udenafil". Um inibidor selectivo reversível moderno que torna fácil para um homem conseguir uma erecção. Os comprimidos devem ser tomados 30-90 minutos antes de um possível contacto sexual, e o seu efeito irá durar 12 horas. É muito importante cumprir todas as condições especificadas nas instruções, uma vez que os medicamentos deste tipo têm contra-indicações e efeitos secundários

"Avanafil". O próximo representante do grupo de inibidores de PDE-5, que também promove a vasodilatação e permite que o sangue flua mais facilmente para os órgãos íntimos, proporcionando uma erecção de 100%. Os comprimidos contêm avanafil como ingrediente activo. A composição da droga inclui também manitol, hidroxipropillcelulose, ácido fumárico, carbonato de cálcio, óxido de ferro e estearato de magnésio

O medicamento não deve ser tomado se houver uma reacção alérgica a pelo menos um dos componentes acima enumerados. A eficácia terapêutica do medicamento é de 80%, o comprimido deve ser tomado 15-20 minutos antes do próximo contacto sexual. A eficácia do fármaco dura seis horas, pode ser combinada com álcool e alimentos. Neste caso, a dose média é de aproximadamente 100 mg por dia

O que pode ser alcançado?

Vale a pena notar que a maioria das drogas deste tipo para estimular a função eréctil permitem a expansão vascular, o relaxamento muscular, e graças a isto, será muito mais fácil conseguir uma erecção

Além disso, tais produtos não são recomendados para serem combinados com a ingestão de bebidas alcoólicas ou alimentos gordurosos, uma vez que isto pode, em certa medida, reduzir a absorção e eficácia dos comprimidos

Antes de tomar os comprimidos de restauração eréctil listados acima, cada homem deve consultar a dosagem óptima de um inibidor particular, uma vez que uma overdose pode causar efeitos secundários significativos

Contra-indicações para tomar inibidores de PDE5

Sabe-se que os medicamentos com componentes sintéticos, em qualquer caso, têm uma lista bem definida de contra-indicações, podem causar uma série de efeitos secundários. O mesmo se pode dizer dos inibidores de PDE-5, que estão contra-indicados nas seguintes situações:

a pessoa não atingiu a idade da maioridade;

hipersensibilidade aos componentes;

utilização simultânea de comprimidos contendo nitratos orgânicos;

perturbações e patologias da funcionalidade do coração e dos vasos sanguíneos, em que o aumento da actividade sexual é inaceitável;

a tomar Doxazosina e outros medicamentos para a erecção;

perda de visão devido a neuropatia óptica isquémica anterior não-arterial;

insuficiência renal crónica e utilização de estimulantes semelhantes mais de duas vezes por semana;

alabsorção, deficiência de lactase ou intolerância à lactose;

Glucose-galactose malabsorption

Efeitos secundários

Os efeitos indesejáveis mais típicos da utilização irracional de inibidores de fosfodiesterase tipo 5 são vómitos, náuseas, dores de cabeça, perturbações visuais (percepção da luz e falta de concentração), tonturas, rinite e inchaço do nariz, falta de ar, vermelhidão do rosto. Se estes sintomas ocorrerem, deve consultar um médico

Interacção entre os inibidores de Trazodona e de fosfodiesterase tipo 5

O trazodona é um inibidor selectivo da recaptação de serotonina, também bloqueia os receptores de 5-HT2A e inibe moderadamente a recaptação de serotonina

O trazodona pode ser utilizado tanto como um tratamento separado como em combinação com outros medicamentos para se livrar da disfunção eréctil, incluindo andrógenos e inibidores da fosfodiesterase tipo 5, ou seja, são combinados entre si, a sua interacção é eficaz

Grupo farmacológico - Reguladores de potência

Reguladores de potência - um grupo de medicamentos que inclui vários fármacos utilizados para tratar disfunções erécteis

Disfunção eréctil (DE) - a incapacidade de alcançar e/ou manter uma erecção suficiente para as relações sexuais - continua a ser um problema social e médico importante em todo o mundo. De acordo com conceitos modernos, a estimulação sexual activa o sistema nervoso parassimpático. As células musculares lisas vasculares metabolizam o GMPc por fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). Com o relaxamento, as células musculares lisas contraem-se, uma diminuição do fluxo sanguíneo através das artérias e um aumento da saída venosa. A DE pode ser devida a uma vasodilatação insuficiente devido à deficiência de GMPc ou a uma sensibilidade vascular reduzida ao GMPc, à falta de compressão das veias penianas em resultado da proliferação do tecido conjuntivo, ou a uma combinação destas causas. Acredita-se que a DE em 80% dos casos ocorre devido a várias causas orgânicas e em 20% devido a factores psicológicos. Muitas vezes existe uma combinação destes factores. Entre as causas da DE estão a idade, o tabagismo, a presença de diabetes mellitus, a aterosclerose, etc. A ocorrência de DE pode ser facilitada pela terapia medicamentosa, tais como diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores não-selectivos, simpatizantes, etc.

Durante muitos séculos, a fim de prolongar a longevidade sexual, foram utilizados vários estimulantes, principalmente de origem vegetal, muitos dos quais eram afrodisíacos e tinham propriedades alucinógenas, psicoestimulantes e outras. Por exemplo, durante muitos séculos na medicina oriental, um cavalo marinho tem sido utilizado para melhorar a função sexual e superar a fraqueza sexual, eliminar a frigidez nas mulheres, a ejaculação precoce nos homens, e aumentar a plenitude e o brilho das sensações orgásmicas. Uma certa contribuição para o estudo das propriedades biológicas do cavalo-marinho foi feita por Hirohoto (1901-1989), o penúltimo imperador japonês, que se interessou pela biologia marinha e deixou uma série de trabalhos interessantes nesta área

No passado, a terapia eficaz para as perturbações de potência estava associada à administração intracavernosa de fármacos, mas agora o número de fármacos orais altamente eficazes aumentou

Entre os medicamentos para o tratamento da disfunção eréctil, podem distinguir-se os seguintes grupos: I) medicamentos que aumentam o nível de óxido nítrico: 1) inibidores selectivos de PDE5: citrato de sildenafil, tadalafil, vardenafil; 2) activadores de NO-sintase - Impaza (remédio homeopático); II) bloqueadores alfa: 1) bloqueadores alfa2 selectivos: yohimbine (cloridrato de yohimbine); 2) bloqueadores alfa não selectivos: fentolamina; III) prostaglandina E análogos: alprostadil; IV) meios de composição complexa; V) andrógenos: testosterona; VI) antiespasmódicos miotrópicos: papaverina

Os inibidores da fosfodiesterase são a primeira linha de tratamento para a DE. O mecanismo de acção dos três medicamentos deste grupo é o mesmo: têm um efeito periférico, inibindo selectivamente a PDE5 específica de cGMP, responsável pela decomposição da PDE5 nos corpos cavernosos.Numerosos estudos clínicos provaram a eficácia e segurança dos inibidores da PDE5 para o tratamento da DE. Estes medicamentos diferem em duração de acção: citrato de sildenafil e vardenafil actuam até 5 horas, tadalafil - até 36 horas. O efeito manifesta-se apenas com a excitação sexual. A eficácia a longo prazo do tadalafil permite restaurar a espontaneidade e naturalidade das relações sexuais

O citrato de sildenafila e a vardenafila têm uma estrutura química semelhante, enquanto que a tadalafila difere significativamente deles em estrutura e propriedades farmacocinéticas

Além dos músculos lisos dos corpos cavernosos, o PDE5 encontra-se em pequenas quantidades em plaquetas, tecido muscular liso dos vasos sanguíneos e órgãos internos, e em músculos esqueléticos. A inibição de PDE5 nestes tecidos pode levar a um aumento da actividade antiagregante do óxido nítrico plaquetário in vitro, supressão da formação de agregados plaquetários, e dilatação arteriovenosa periférica in vivo. Entre os fármacos existem diferenças claras na actividade contra a PDE6, que desempenha um papel importante na conversão de impulsos de luz em impulsos nervosos na retina. Além disso, estes três fármacos diferem na actividade contra a PDE11. O Tadalafil é 14 vezes mais selectivo para a PDE5 do que para a PDE11, mas não inibe esta enzima em doses terapêuticas. Até à data, tem sido encontrado em vários tecidos do corpo humano (por exemplo, no coração, timo, cérebro e ovários), mas o seu papel no metabolismo permanece inexplorado. O citrato de sildenafil e a vardenafil não têm um efeito inibidor sobre o PDE11

Para todos os inibidores de PDE5, o início da acção é aproximadamente o mesmo (após 30-60 minutos), mas a duração varia significativamente. O efeito do tadalafil manifesta-se por mais tempo do que outros (até 36 horas). Tomar as drogas no interior, cerca de 1 hora antes da relação sexual. Os três medicamentos (citrato de sildenafil, vardenafil e tadalafil) são rapidamente absorvidos no tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é diferente: citrato de sildenafil - 40%, vardenafil 15%. A concentração de citrato de sildenafil e vardenafil atinge o seu pico após 1 hora, e de tadalafil após 2 horas. A absorção ocorre principalmente no intestino delgado; a ingestão de alimentos gordos não causa um atraso ou deterioração na absorção da tadalafila, mas reduz e retarda a absorção do citrato de sildenafila e vardenafila. A meia-vida do citrato de sildenafila e vardenafila do plasma sanguíneo é de 3-5 horas, e a tadalafila é de 17-21 horas. Apesar da longa meia-vida, a tadalafila não tem a capacidade de acumular, as concentrações de equilíbrio são alcançadas no quinto dia com a ingestão diária. As substâncias progenitoras e os principais metabolitos estão quase completamente ligados às proteínas plasmáticas. O citrato de sildenafil, vardenafil e tadalafil são metabolizados no fígado, com a participação da isoenzima CYP3A4, e em menor grau - CYP2C9. O CYP3A5 também está envolvido no metabolismo da vardenafila. A selectividade da acção dos metabolitos é preservada, a actividade é mais de 50% mais baixa do que as substâncias iniciais. Os metabolitos de Tadalafil estão inactivos

Todos os inibidores de PDE5 têm um mecanismo de acção semelhante, que está associado ao seu efeito sobre o NO/cGMP. Aumentam os efeitos anti-hipertensivos e microcirculatórios dos doadores de NO, incluindo os nitratos, pelo que os pacientes que recebem tais medicamentos não devem ser receitados inibidores de PDE5. Com a utilização simultânea de inibidores da enzima citocromo P450 CYP3A4 (inibidores da protease HIV, eritromicina, cetoconazol), é aconselhável reduzir a dose de inibidores de PDE5. A ingestão de álcool não afecta a biotransformação dos inibidores de PDE5. Quando tomado em simultâneo com ácido acetilsalicílico, o tempo de sangramento não aumenta

Além dos inibidores de PDE5, os medicamentos endoteliotrópicos incluem a preparação homeopática Impaza. O Impaza contém anticorpos purificados por afinidade (uma mistura de diluições homeopáticas C12, C30 e C200) para NO-sintase endotelial humana (NO-sinthetase) - uma enzima envolvida na produção de óxido nítrico

Ao contrário dos inibidores de PDE5, que aumentam o efeito do óxido nítrico ao abrandar a decomposição e acumulação de GMPc, o Impaza afecta directamente a produção de óxido nítrico pelo endotélio vascular. Os resultados de estudos pré-clínicos e clínicos sugerem que a utilização a longo prazo do Impaza não só contribui para a normalização dos indicadores que caracterizam a esfera sexual (incluindo a função eréctil, libido, etc.), mas também melhora a função endotelial dos vasos sanguíneos. O Impaza é o medicamento de eleição em pacientes que sofrem de doenças cardiovasculares, tk. não afecta o nível da pressão arterial, não afecta negativamente a circulação coronária. Note-se que, em regra, a DE é também detectada na IHD, e os inibidores de PDE5 são contra-indicados para estes pacientes, que na maioria dos casos recebem dadores de óxido nítrico (nitratos)

Yohimbine (cloridrato de yohimbine) é um alcalóide derivado da casca da árvore da África Ocidental Corynanthe yohimbe e das raízes da Rauwolfia serpentina. É um bloqueador selectivo de receptores centrais e periféricos pré-sinápticos alfa-2-adrenérgicos. Em doses elevadas, bloqueia os receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos. Em doses moderadas, causa vasodilatação das artérias pélvicas, o que ajuda a melhorar a função eréctil (reforça a erecção, prolonga o tempo de relações sexuais), estimula a espermatogénese. Devido à acção sobre o sistema nervoso central, melhora o humor, aumenta a actividade motora, o desejo sexual, e pode aumentar a ansiedade. Em vários estudos clínicos, a eficácia da yohimbine não excedeu o placebo. As propriedades acima referidas tornam possível a utilização da droga para a prevenção e tratamento da forma psicogénica da disfunção eréctil, bem como um tónico para os homens. A yohimbine (cloridrato de yohimbine) é prescrita em cursos (se necessário, repetida) com duração até 10 semanas. A yohimbine (cloridrato de yohimbine) não deve ser combinada com medicamentos que afectem o humor, incluindo antidepressivos

O principal mecanismo de acção da fentolamina é um bloqueio não selectivo dos receptores alfa-1adrenérgicos pós-sinápticos, que leva a uma perturbação na transmissão de impulsos vasoconstritores adrenérgicos. Devido a isto, a fentolamina actua principalmente como um bloqueador de detumescência e é mais frequentemente utilizada em combinações (ver papaverina abaixo). É utilizada sob a forma de injecções intracavernosas e em comprimidos por via oral

Alprostadil é um análogo da prostaglandina E, aplicado topicamente. Com administração intracavernosa ou intrauretral, tem um efeito relaxante na musculatura lisa dos corpos cavernosos, aumenta o fluxo sanguíneo e melhora a microcirculação, o que leva a uma erecção adequada. Não afecta a ejaculação e a fertilização. Um dos possíveis mecanismos de acção do medicamento deve-se à capacidade da alprostadil de se ligar a receptores específicos na superfície celular e alterar a actividade da adenilato ciclase. Isto leva a um aumento da concentração de AMPc nas células, a uma diminuição do conteúdo de cálcio intracelular livre e ao relaxamento das fibras musculares lisas das artérias cavernosas, o que melhora o funcionamento do mecanismo veno-oclusivo. Por outro lado, o alprostadil é um antagonista dos compostos envolvidos na transmissão de impulsos nervosos em sinapses alfa-adrenérgicas e inibe a libertação pré-sináptica de norepinefrina nos corpos cavernosos do pénis

Alprostadil com administração intrauretral é absorvido da mucosa uretral para o corpo esponjoso. Os efeitos desenvolvem-se dentro de 5-10 minutos após a administração e duram 30-60 minutos. Parte da dose administrada é distribuída pelos corpos cavernosos (através de vasos colaterais), o restante - pela rede venosa do períneo; Uma vez na circulação venosa central, o alprostadil é quase completamente eliminado da circulação sistémica pelos pulmões; T1/2 - 0,5-1 min. É metabolizado para formar vários derivados de PGE1. É utilizado imediatamente antes das relações sexuais

O uso simultâneo de alprostadil com outros medicamentos injectados nos corpos cavernosos pode levar ao prolongamento da erecção ou ao priapismo. O uso simultâneo de alprostadil com antiespasmódicos miotrópicos (papaverina, bendazol) e bloqueadores alfa também pode levar a uma erecção prolongada. O alprostadil pode aumentar o efeito dos anti-hipertensivos e vasodilatadores

Os meios de composição complexa são preparações e aditivos biologicamente activos de origem vegetal e animal. Têm diferentes mecanismos de acção: as substâncias activas que constituem a sua composição (fitoesteróis, bioestimulinas, tocoferóis naturais) têm um efeito tónico, estimulante e tónico. Estes medicamentos têm actividade proandrogénica, estimulam a espermatogénese, reduzem a viscosidade dos espermatozóides e têm efeitos anti-inflamatórios e antimicrobianos. Actuando sobre os mecanismos centrais da erecção e dos testículos, restauram/aumentam a libido, a satisfação sexual e a produção de espermatozóides de pleno direito. Melhoram o desempenho físico e mental, eliminam o excesso de trabalho, têm um fraco efeito sedativo. A farmacocinética e as características da interacção de fármacos de composição complexa não são bem compreendidas. Em regra, são prescritos em cursos, com excepção das preparações tópicas

Indicações para prescrição de medicamentos dos principais grupos de reguladores de potência são comuns: disfunção eréctil de etiologia neurogénica, vascular, psicogénica ou mista. O alprostadil é também utilizado para realizar um teste farmacológico num conjunto de testes de diagnóstico da disfunção eréctil. As drogas complexas são mais frequentemente utilizadas para a disfunção eréctil psicogénica, com uma diminuição da actividade sexual na velhice

Os reguladores de potência têm uma série de efeitos secundários comuns a todo o grupo. Estes incluem dores de cabeça, tonturas, erupções cutâneas; priapismo. Além disso, ao usar inibidores de PDE5, há rubores no rosto, deficiência visual ao tomar citrato de sildenafil e vardenafil (alterações na percepção da cor, aumento da sensibilidade à luz, visão turva), congestão nasal. Ao usar yohimbine (cloridrato de yohimbine), hipertensão, taquicardia, colapso ortostático, agitação, tremor, irritabilidade, ansiedade pode desenvolver-se, e a diurese pode diminuir. O uso de alprostadil pode ser acompanhado de dor no pénis, sangramento da uretra, incontinência urinária, dor na pélvis, lombares, abdómen; no local da injecção, pode desenvolver-se um hematoma, comichão, inchaço e inflamação

Em algumas doenças e condições, o uso de reguladores de potência está contra-indicado: hipersensibilidade, deformidade anatómica do pénis; doenças que podem causar priapismo - anemia falciforme, leucemia, etc. ; patologia somática grave na qual a actividade sexual está contra-indicada (em particular, enfarte agudo do miocárdio, sofrido nos últimos 90 dias, angina instável ou angina que ocorre durante a relação sexual, insuficiência cardíaca da classe 2 ou superior da NYHA, desenvolvida nos últimos 6 meses, arritmias cardíacas descontroladas, hipotensão arterial, hipertensão arterial descontrolada, AVC nos últimos 6 meses). Não é recomendado o uso destes medicamentos em doentes com perturbações mentais e intelectuais. Os inibidores de PDE5 e a yohimbine estão contra-indicados em insuficiência renal e hepática grave. Além disso, os inibidores de PDE5 estão contra-indicados enquanto se tomam NO doadores, incluindo nitratos (aumento da acção anti-hipertensiva e antiplaquetária) e beta-bloqueadores (possibilidade de desenvolver hipotensão), com retinite pigmentosa. Devem ser utilizados com precaução em doentes com estenose aórtica ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, na presença de hipotensão arterial grave e ortostática. A yohimbine (cloridrato de yohimbine) está contra-indicada enquanto se toma adrenomimética, uma tendência para taquicardia. As restrições à sua utilização são a úlcera gástrica e a úlcera duodenal na história e a presença de doença mental. O alprostadil está contra-indicado na trombose venosa e aumento da viscosidade do sangue

A testosterona androgénica e o agente miotrópico papaverina são menos importantes no tratamento da DE do que os inibidores de PDE5, yohimbine e alprostadil

Testosterona é um androgénio natural biologicamente activo. Os seus preparados são utilizados para a terapia de substituição. Existem tanto as formas injectáveis como as orais. A indicação de utilização é a disfunção eréctil causada pelo hipogonadismo

A papaverina é utilizada para injecções intracavernosas; são utilizadas concentrações elevadas, nas quais se manifesta um duplo efeito hemodinâmico - a expansão das artérias penianas e o estreitamento das veias, o que leva à activação do mecanismo veno-oclusivo. Além disso, a papaverina é um inibidor não-selectivo da fosfodiesterase. Quando utilizada em concentrações elevadas, surgem efeitos secundários da papaverina: o desenvolvimento de fibrose cavernosa, priapismo, hepatotoxicidade, efeitos sistémicos. A fim de reduzir o risco de priapismo e fibrose cavernosa, são utilizadas combinações: papaverina + fentolamina (bimix), papaverina + fentolamina + alprostadil (trimix)

Para além dos medicamentos acima mencionados, o activador do canal de potássio Minoxidil está a ser submetido a ensaios clínicos como regulador de potência. Para a DE, é utilizado como solução aplicada ao pénis da glande. Devido à abertura dos canais de potássio, provoca a expansão das arteríolas e um aumento do fluxo sanguíneo

Em ensaios clínicos, foram obtidos bons resultados, indicando a eficácia dos antagonistas dos receptores opióides naloxona e naltrexona no ED idiopático. A acção destes medicamentos está presumivelmente associada a uma alteração do nível de hormonas libertadas no sistema nervoso central ou a uma diminuição dos impulsos inibidores da medula espinal ou do gânglio parassimpático sacral. Estão em curso estudos sobre a eficácia e segurança dos antagonistas dos receptores de opiáceos

Um agonista dos receptores de D1 e D2-dopamina do hipotálamo, apomorfina, que promove a erecção, também está a ser submetido a ensaios clínicos. O fármaco é prescrito de forma sublingual, intranasal e s/c (para testes de diagnóstico)

O trazodone antidepressivo inibe selectivamente a absorção de serotonina no SNC. Tem um efeito periférico não selectivo de bloqueio alfa-adrenérgico e, quando administrado intracavernamente, causa tumescência. Contudo, de acordo com estudos clínicos, a administração intracavernosa de trazodona não é um tratamento eficaz para a DE. Ao mesmo tempo, é possível utilizar a trazodona para desordens de libido e potência e como antidepressivo em doentes com DE

A influência de VIPa (peptídeo vasointestinal) - um neurotransmissor que proporciona vasodilatação, no processo de erecção continua a ser estudada. Quando administrado intracavernamente, afecta a tumescência, pelo que só deve ser usado em combinação com a fentolamina

Outros corretores potenciais de DE são agonistas receptores de melanocortina (melanotan). De grande interesse são os trabalhos no campo da terapia genética para a DE e o estudo do factor de crescimento endotelial vascular. A identificação das causas genéticas moleculares da DE e o desenvolvimento de novos medicamentos altamente eficazes e seguros é objecto de mais investigação nesta área

Terapia de primeira linha no tratamento da disfunção eréctil

Medicamentos orais para o tratamento da impotência

Tratamento da disfunção eréctil: Sildenafil

A acção de sildenafil começa meia hora a uma hora após a ingestão e pode durar até 12 horas. A sua eficácia diminui com a ingestão de alimentos gordos pesados, o que abranda a sua absorção

Os parâmetros farmacocinéticos de sildenafil são apresentados na tabela no final do artigo. As manifestações negativas são geralmente insignificantes e desaparecem por si mesmas. A proporção de casos com retirada de medicamentos devido a complicações é comparável ao placebo

Tratamento de impotência: tadalafil

Vardenafil para o tratamento da disfunção eréctil

Este medicamento foi colocado no mercado em 2003. Começa a funcionar meia hora depois de o tomar, mas o seu efeito também pode ser enfraquecido por alimentos gordos pesados. Como dose inicial, recomenda-se 10 mg, depois pode ser alterada de acordo com a resposta ao medicamento e os efeitos secundários que ocorreram

Nos testes de laboratório, a Vardenafil mostrou uma ordem de magnitude de eficácia superior à da sildenafil, mas isto, contudo, não significa a mesma diferença na eficácia clínica. Os parâmetros farmacocinéticos da vardenafila são apresentados em Tabela. 5. Na tabela. 6 mostra os seus efeitos secundários, que são normalmente menores e limitados à duração da utilização

Os resultados de 12 semanas de tratamento deram aproximadamente os mesmos resultados que o Tadalafil. Mas no grupo de pacientes com diabetes, deu uma melhoria na erecção em 72% dos homens

Principais parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos utilizados no tratamento da DE